藥品資訊內容
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Leuplin 3M Inj-11.25mg ★ |
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柳菩林持續皮下注射劑 |
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KE06P2、KE06PQ |
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L02AE02 |
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Leuprorelin acetate 11.25 mg |
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11.25mg/Vial |
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注射劑 |
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Antineoplastic Agents , Gonadotropins |
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武田 |
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BC251932CN |
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衛署藥輸字第025193號 |
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一、前列腺癌紓解治療。
二、子宮內膜異位症。
三、因子宮肌瘤引起之經血過多及貧血而預計進行手術切除者。
四、停經前乳癌，作為術後輔助療法。
五、中樞性性早熟的治療。 |
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1. 作用機轉
當重複投與高劑量的LH-RH或高活性LH-RH同族體leuprorelin acetate時，於初次投藥後不久可觀察到暫時性腦下垂體-性腺系統刺激作用(急性作用)然後即抑制腦下垂體促性腺激素產生與釋出。且進而抑制睪丸對促性腺激素的反應而導致降低testosterone的生成作用(慢性作用)。Leuprorelin acetate釋出LH的活性約為LH-RH的100倍，其腦下垂體-性腺機能抑制作用比LH-RH強。因leuprorelin acetate為高活性LH-RH同族體，其具強力的腦下垂體-性腺機能抑制作用，是因其對蛋白質分解酵素的抵抗性及對LH-RH接受體的結合性較LH-RH強。
且因本品為緩釋劑型，可持續釋出leuprorelin acetate至血液中而有效的降低睪丸的反應性，產生優異的腦下垂體-性腺機能抑制作用。
2. 對性腺賀爾蒙的抑制作用
(1) 於前列腺病人每12週皮下投與leuprorelin acetate一次 致使血清testosteron濃度低於去勢濃度標準，被認為具藥物性的去勢作用。
(2) 於停經前乳癌病人每12 週皮下投與leuprorelin acetate 一次致使血清estradiol 濃度幾乎低於停經標準，被認為具有卵巢機能抑制作用。通常會抑制排卵及月經停止。
(3) 可逆地抑制腦垂體促性腺激素的釋放而降低雌二醇（E2）或睾固酮的濃度至青春期前的範圍。
最初的性腺刺激(爆發;flare-up)可能導致在治療開始已有月經的女童出現陰道出血。於開始的治療時可能發生禁斷性出血。但持續治療後一般會停止出血。
可顯示以下的治療效果：
- 抑制基礎及經刺激的促性腺激素濃度在青春期前的範圍
- 抑制因過早所增加的性賀爾蒙濃度至青春期前的範圍且停止太早出現的月經
- 使實際年齡與骨齡比質改善或回復正常
- 預防骨齡快速進展
- 減緩生長速度至正常化
- 增加成人身高
治療的結果是依據青春期前年齡病理上抑制和下視丘–腦下垂體-性腺軸的過早活化。
在ㄧ兒童的長期的臨床試驗中每月以leuprorelin劑量達15毫克治療超過4年，於停止治療後觀察到恢復青春期的發育。追蹤20位女性受試者到成年，顯示80％具有正常的月經週期且20位受試者中有7位共計有12次的懷孕，包括有4位為多次懷孕。 |
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通常成人每12週皮下注射11.25 mg leuprorelin acetate。
使用本品須保持注射針頭朝上，小心以免產生氣泡，將所有容量的懸濁用注射溶液以推進器壓入，當充分懸濁後才可注射。
前列腺癌紓解治療
使用本品後半年內應至少每三個月檢測血清中testosterone濃度。
子宮內膜異位症
柳菩林三個月持續性藥效注射劑 11.25 毫克單一療法或併用norethindrone acetate 的合併療法，所建議的治療持續時間是6 個月。應由醫療專業人員與病人討論，決定選擇柳菩林持續性藥效注射劑單獨療法或併用norethindrone acetate 的合併療法，進行子宮內膜異位症症狀與徵候的初步處理，並應考慮併用norethindrone 與柳菩林持續性藥效注射劑的風險與效益。
若結束1個療程後子宮內膜異位症的症狀復發，可考慮重新接受6 個月的柳菩林持續性藥效注射劑合併每天norethindrone acetate 5 mg 的治療。不建議重新治療的持續時間超過6 個月。建議在開始重新治療前，先評估病人的骨密度，確定骨密度確實在正常範圍內。不建議使用柳菩林持續性藥效注射劑單一療法進行重新治療。若病人無法
使用 norethindrone acetate，則不建議進行重新治療。
建議在開始進行併用柳菩林持續性藥效注射劑與 norethindrone acetate 的合併治療前，先評估病人的心血管風險，並處理風險因子，例如抽菸。
子宮肌瘤 (纖維瘤)
柳菩林三個月持續性藥效注射劑11.25 毫克的建議劑量是1 次注射。在停止治療後，子宮肌瘤的相關症狀會復發。若考慮額外進行柳菩林三個月持續性藥效注射劑11.25毫克治療，則在開始進行治療前應先評估病人的骨密度，確定骨密度確實在正常範圍內。
中樞性性早熟：
兒童以Lueprolide acetate 治療必須在兒童內分泌專科醫生監督下進行。
劑量必須個別調整。
建議起始劑量需依據體重調整。
兒童體重大於或等於20 公斤：給藥的劑量為每3 個月單次皮下注射1 毫升柳菩林三個月持續性藥效注射劑11.25 毫克。
兒童體重低於20 公斤：
在這些罕見的個案下，應依據中樞性性早熟臨床情況投與以下劑量：
每3 個月單次皮下注射0.5 毫升（含5.625 毫克Leuprolide acetate）的柳菩林三個月持續性藥效注射劑11.25 毫克。該剩餘的懸浮液部分應該丟棄。 |
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潮熱感、熱感、肩僵硬、頭痛、失眠、眩暈、發汗、關節痛、骨骼疼痛。 |
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對下列病人請勿投與
(1)曾對本品的成份或合成性LH-RH及LH-RH同族體曾發生過敏症之病人。
子宮內膜異位症及子宮肌瘤 (纖維瘤)
(2)已懷孕婦女或可能懷孕的婦女，哺乳中的婦女。
(3)病人有不明原因的生殖器官不正常出血。(有可能為惡性的疾病。)
停經前乳癌，作為術後輔助療法
(4)已懷孕、可能懷孕或授乳中的婦女 (請參考5.對孕婦及哺乳婦女的投與)
(5)中樞性性早熟女孩：懷孕和哺乳期；未確診的陰道出血 |
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1. 慎重投與 (對下列病人請慎重投與)
(1)前列腺癌紓解治療
已經呈現出脊髓壓迫或泌尿道阻塞所引起的腎功能障礙病人與有新發生此等症狀之虞的病人。[伴隨首次投與初期的血清testosterone 濃度的上升，原疾病症狀有惡化的可能性。
(2)子宮內膜異位症及子宮肌瘤 (纖維瘤)
粘膜下肌瘤的病人(可能增加出血情形)。
(3)停經前乳癌
有黏膜下肌瘤的病人。
2.皮下注射時應注意下列事項
-注射部位應在上臂部、腹部、臀部的皮下區。
-注射部位應每次變換，勿重覆注射同一部位。
-應確認注射針頭沒有進入血管。
-應指示病人勿搓揉注射部位。 |
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5.5.1.Gn-RHanalogue（如Buserelin；Goserelin；Leuprorelin；Triptorelin；Nafarelin(acetate)等製劑）(92/1/1、93/4/1、95/4/1、98/5/1、99/2/1、99/10/1、100/2/1、106/2/1)
1.本類藥品限用於前列腺癌、中樞性早熟、子宮內膜異位症及停經前(或更年期前)之乳癌病例。（85/1/1、98/5/1、106/2/1)
2.本類製劑用於中樞性早熟、乳癌及子宮內膜異位症病例需經事前審查核准後依下列規範使用(98/5/1、99/10/1)：
(1)中樞性早熟
Ⅰ.診斷：中樞性早熟（centralprecociouspuberty,CPP）LHRH測驗呈LH反應最高值≧10mIU/mL且合併第二性徵。包括特發性(IdiopathicCPP,ICPP)和病理性(PathologicCPP,PCPP)
Ⅱ.治療條件：
i. 年齡：開始發育的年齡，女孩≦七歲，男孩≦八歲。
ii. 骨齡加速：較年齡至少超前二年。
iii.預估成人身高需兼具下列3條件：(95/4/1)
a.女≦一五三公分，男≦一六五公分
b.比標的身高（targetheight，TH）至少相同或較矮；TH=【父親身高＋母親身高＋11（男）－11（女）】÷2。
c.在追蹤六至十二個月期間，骨齡增加與年齡增加比率≧2.0，且預估身高(PAH)減少至少五公分。
iv. PCPP中合併中樞神經疾病者，不受ii、iii之限制。
Ⅲ.治療劑量及使用法：
GnRHanalogue最高3.75mg，每三至四週注射一次(途徑依藥廠規定)
Ⅳ.治療監測：
身高和體重至少每三個月測量一次，骨齡至少每六至十二個月測定一次。
Ⅴ.繼續治療條件：
i.生長速率≧2公分卅年，
ii.骨齡：女小於十四歲，男小於十五歲。
Ⅵ.使用醫師：限小兒內分泌或新陳代謝專科醫師。
Ⅶ.限區域醫院以上層級之醫院使用。
(2)停經前（或更年期前）之嚴重乳癌，須完全符合以下二點：(86/9/1、99/2/1)
Ⅰ.荷爾蒙接受體陽性。
Ⅱ.無法忍受其他荷爾蒙製劑(tamoxifen、megestrol等)，且為停經前婦女有轉移性乳癌者。
(3)停經前(或更年期前)之早期乳癌，且須完全符合以下六點：(100/2/1、106/2/1)
Ⅰ.與tamoxifen合併使用，作為手術後取代化學治療之輔助療法。
Ⅱ.荷爾蒙接受體為強陽性：ER/PR為2+或3+。
Ⅲ.Her-2Fish檢測為陰性或IHC為1+。
Ⅳ.淋巴結轉移數目須≦3個。
Ⅴ.使用期限：leuprorelin或goserelin使用3年，tamoxifen使用5年。(106/2/1)
Ⅵ.須事前審查，並於申請時說明無法接受化學治療之原因。
(4)本品使用於子宮內膜異位症之規定：（87/10/1、98/5/1）
Ⅰ.經客觀診斷之第二期(含)以上子宮內膜異位症(AFS修訂之評分標準（以下簡稱rAFS），需附手術紀錄及病理報告證明)；且符合下列各項條件之一者，需經事前審查核准後使用GnRHanalogue。
i.肝機能不全（ALT或AST大於正常值三倍）、腎功能不全（creatinine>2mg%）、鬱血性心臟病，不適用各種荷爾蒙藥物治療者。
ii.曾使用各種荷爾蒙藥物治療，引起藥物過敏或不可逆之藥物不良反應者。
Ⅱ.前項藥物治療以連續六個月為上限。 |
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相關聯結
